기생충 구제제

 

▣▣ 알벤다졸 [ Albendazole ]

## 기전

   Albendazole blocks glucose uptake in susceptible helminths,

   depleting the energy level until it becomes inadequate for survival.

 

   ☞ 기생충의 유충 및 성충의 포도당 흡수를 차단하여

    결국 glycogen 저장고를 고갈시키고  ATP 생성을 저하시키는 작용을 가지고 있다.

## 구충작용

    effective against roundworm, pinworm (threadworm), whipworm, hookworm,

    Strongyloides stercoralis and Taenia spp.(tapeworm).

 

    albendazole은 요충증, 회충증, 편충증, 분선충증, 구충류에 의한 감염등에 효과적이다.

    또 포충증과 낭미충증에서도 선택약이다. 
    항윤충 작용 
    
## Pharmacokinetics: 약동력학

   Absorbed, but almost undetectable in plasma due to rapid conversion to

   an active sulphoxide metabolite with T½ = 8.5 hours;

   this is excreted in the urine together with other metabolites.

   Systemic availability is increased when taken with a fatty meal.

 

   Benzimidazole carbamate 구조를 지닌 albendazole은 경구투여 후

   간에서 신속한 초회 통과 대사를 통해 주로 albendazole sulfoxide로 전환되며,

   일부는 다른 대사물로 바뀐다.  혈장에서의 반감기는 8-9시간이다.

   대사물들은 주로 소변을 통해 배설되는데 극히 일부는 대변을 통해 배설되기도 한다.

   이 약은 공복시에 복용했을 때보다 기름진 음식과 함께 복용했을 때 4배 가량 더 잘 흡수된다.

##Adverse effects: 부작용

   Epigastric pain, diarrhoea, headache, nausea, dizziness, vomiting, constipation,

   pruritus ani and dry mouth have been reported in a small percentage of patients.

   Leucopenia has occurred with large doses and/or long periods of therapy.

  Abnormalities in liver function, gastrointestinal symptoms, allergic reactions and alopecia

  have been reported with the higher doses used in hydatid disease and neurocysticercosis.

 

##  Special Prescriber's Points : 복약포인트
* Frequent white cell counts should be done when given in large doses or for long periods.

* In neurocysticercosis supervision is recommended as there may be inflammatory reactions

   in response to the death of the parasite, which if severe may require steroids.

* Tablets may be chewed, swallowed or crushed and mixed with food.

* No fasting or purging is necessary;

   however, since food increases systemic availability,

   it would seem preferable to take the medicine on an empty stomach

   when a high intraluminal concentration is desirable for treating intestinal worms.

 

☞☞ 장관내의 기생충을 대상으로 사용될 때는 공복에 투여하는 것이 가장 좋지만

   조직 내의 기생충을 박멸하기 위해서는 기름진 음식과 함께 복용하는 것이 더 바람직하다 

 질문]   "일반적으로 ...... 장관내에 있는 기생충을 사멸하는 목적으로 한다." 
              정확하게 무슨 뜻일까요?

 답변)  장관내에 있는 기생충의 사멸목적으로 복용할 경우에는,

      공복시에 즉 아침식전 이나 저녁에 자기전에 복용하는 것이 일반적입니다.

##  금기 및 주의사항 
   **  2세 이하의 어린 아기에서는 albendazole의 안정성이 아직 확립되어 있지 않다.

   **  이 약은 일부의 동물에서 기형 유발 능력이 있고 배아독성(embryotoxicity)이 있으므로

        임신중에 사용하면 안된다.

   **  이 약은 간경화증에서도 금기로 되어 있다.
Reference. Katzung's Clinical Pharmacology. 7th ed.

 

 

▣▣ 구충제 복용법

## Benzimidazole계 유도체 : Albendazole 과 Flubendazole과 Mebendazole

 

## 복용법 :구충제 복용은  고지질식후 복용함은 물론,
            식직후 또는 식사 도중 복용해야 하는데, 공복 투약이 아닌 이유는? 

 ▷▷▷ 공복 시에 복용한 경우와 비교했을 때 ,활성형인 Albendazole Sulfoxide 의 혈중 농도가

           고지질식(보통 지질: 40그람 식이)을 할 경우 공복 투약보다  5 배나 높습니다.

 ▷▷▷  메벤다졸은 수용성 용액에는 거의 녹지 않고

       고농도의 지방식이를 할 때, 경구용량 중 아주 일부분만 체내로 흡수됩니다.

       따라서 고지질식과 함께, 씹어먹는것도 흡수를 높이기 위한 방법이니 특별히 주의해야겠죠

 

 결론 : 약물의 흡수는 고지질식이 직후에 높다.

     반면, treating intestinal worms 일 경우--->take the medicine on an empty stomach

 

##  구충제의 복용 시기---- 그 이유는?

  봄 /가을로 일년에 두번, 적어도  일년에 한번은 드십시요.

  이유는 이 계절은 야채쌈등, 인변에 오염되기 쉬운 시기이기 때문이지요.. 

  구충은 장관에 기생할수도 있고, 채내에 기생할수도 있겠지요.. 
   현대 사회에서는 굳이 계절과 무관하게, 일년에 두 번정도 꼭 챙겨서 복용하시길 바랍니다. 

## Benzimidazole계 구충제의 구충제 작용기전 :

  체내에 흡수-->  간에서 활성형인 Sulfoxide 형 (예: Albendazole sulfoxide)으로 변합니다.

  --> 조직내에 기생하는 유충 세포 내로 흡수됨--> 유충 세포내의 포도당 흡수관- Microtube에 강하게 결합,
  관을 봉쇄 -->  유충은 포도당을 흡수 못하게 되므로 굶어 죽게됩니다.

 

이상을 간단히 다시 정리하면 다음과 같습니다.
복용횟수------------- 일년에 한두번(보통은 봄, 가을),
복용시간------------- 식사 도중 또는 식사 직후
식사 음식과의 작용-----고지질식과 함께 복용

"구충제를 복용할 때는 온 가족이 같이 복용합니다."

"이불 및 속옷 세탁도 하라고 해주시면 될 겁니다."

 

 

▣▣ 구충제 복용법:

 질문] 공복인가?   지방식이 직후인가?

 

답변] 장관내의 기생충을 대상으로 사용될 때는 공복에 투여하는 것이 가장 좋지만

  조직 내의 기생충을 박멸하기 위해서는 기름진 음식과 함께 복용하는 것이 더 바람직하다 

 

  ☞☞  일반적인 기생충들인 회충등의 생활사를 살펴보면

    최초 충란의 형태로 감염--> 충란이 장에 내려가 부화 後,  유충이 된다.-->

    유충은 장벽을 뚫고 들어가 혈관을 통해 다른 장기 (예를들어 폐 등)로 이동, 성숙--> 성충

    -->  성충의 형태가 된 후 기관지, 식도를 지난다 --> 성충은 장으로 들어가 장벽에 붙어 기생한다.

 ☞☞  우리나라에서 기생충구제라 함은 장내에 기생하는 충란 혹은 성충을 타겟으로 합니다. 

     따라서 굳이 대사체를 이용한 systemic효과를 기대할 필요가 없습니다. 

     오히려 systemic효과를 위해 흡수를 높이는 방법을 사용할 때에는 이상반응을 초래하기 쉽다.

     결론은 ,흡수율을 최대한 낮추어 장벽에서 albendazole형태로만 작용을 하는 것으로

     충분하므로 공복시에  드시는 것이 옳은 방법이겠습니다.

 

♨♨ 기생충의 조직으로의 이행( 즉, 기생충이 다른 표적장기/조직 內에 붙어 기생할 때)

    돈단독(기생충이 일시적으로 구강을 통해 대량으로 감염되는 경우)등의 특이한 경우

    혹은 대량 감염등으로 조직중의 유충까지도 사멸을 해야할 특이한 경우라면

    당연히 지방식과 함께 드시는 등의 흡수율을 높이는 방법을 사용하시는 것이

    올바른 방법이 되겠습니다.

 

질문] 소아 구충제 복용 방법은?

## 치료 약물 ☞  플루벤다졸 액상제재와  알벤다졸 정제

 만 1세이상이면서 물약 먹고  싶으면 플루벤다졸..

 만 2세 이상이면서 씹어먹거나 알약 원하면 알벤다졸 정제를 드린다.

가려움증이 있거나 실제 보신경우엔 일주일 후에 한번더 복용하여 유충을 제거하고 ,

주기적으로 일년에 1~2회 복용하시는 경우에는 1회-1알 복용을 지시합니다.

 

※※ 유소아의 요충 감염시에는 반알 복용후 일주일후 반알 복용하도록 복약지도한다.

     ...유소아는 아무래도 요충 감염의 우려가 많기 때문일 듯 합니다.

 

 

 

▣▣ 질문:임산부가 구충제를 먹으면 어찌 되나요?-박약사 알벤다졸계는 미국 FDA에서 임부투여 안전성에 대하여 C등급으로 분류되고 다음과 같이 복약지도됩니다. -의사와 상의하십시오. '태아에 손상을 주는 지 알 수 없으나 임부의 경우 의사의 지시없이 복용 하지 말것. 또한 알벤다졸 복용 후 1개월까지 임신을 피할 것' 동물 실험에서는 태자의 성장이 지연되거나, 사지 기형등의 기형유발이 보고되었습니다. (단 이것은 rat에 대한 실험이며, 아주 아주 고용량으로  조절된 실험으로서  사람에게 똑같이 나타난다고 확신할 수 없습니다. 보통 400mg의 알벤다졸을 복용하면 체내에서 5%정도가 이용됩니다. 그 중에서 또 일부가 혈액을 타고 태반을 통과하여 아이에게 흡수되는 것입니다.) 출처:bit info~       ▣▣ 기생충 종류- 치료약

기생충은 크게  선충, 흡충, 조충류로 나눌수 있다.   1. 선충류 회충, 개.고양이 회충, 요충, 구충, 동양모양선충, 분선충, 악구충, 편충, 선모충....... 치료는 메벤다졸, 알벤다졸, 플루벤다졸 입니다.   2. 흡충류 간흡충, 요코카와흡충, 폐흡충, 일본주혈흡충..... 치료는 프라지콴텔 입니다.   3. 조충류 광절열두조충,무구조충, 유구조충, 왜소조충, 스파르가눔, 에키노코쿠스..... 치료는 프라지콴텔,니크로사마이드,혹은 외과적 적출(스파르가눔, 에키노코쿠스) 입니다.   간단히 정리하자면 거의 모든 기생충은 직접 보고 잡아내거나, 플루벤다졸류 쓰거나, 디스토시드 사용하면 됩니다.